Bagian yang dimanfaatkan sebagai obat ialah daunnya dan bagian yang berada di atas permukaan tanah. Sebagai tanaman berkhasiat obat, pegagan telah dimanfaatkan terutama oleh masyarakat India, Pakistan, Malaysia, dan sebagian Eropa Timur sejak ribuan tahun lalu. Ia dipercaya bisa meningkatkan ketahanan tubuh (panjang umur), membersihkan darah, dan memperlancar air seni. Orang-orang Timur Jauh di Eropa bahkan menggunakannya untuk
menyembuhkan lepra (penyakit menular kronik yang disebabkan oleh Mycobacterium leprae) dan tuberkulosis (TBC).
Manfaat penting lainnya, memberi efek positif terhadap daya rangsang saraf otak, dan memperlancar transportasi darah pada pembuluh-pembuluh otak. Pegagan juga dipercaya bisa menanggulangi luka bakar, sirosis hati, keloid, skleroderma, gangguan pembuluh vena, penyakit traumatis, lupus, serta meningkatkan fungsi mental.
Bahkan saat ini sudah dimanfaatkan sebagai tonik untuk memperkuat dan meningkatkan daya tahan otak dan saraf. Tanaman ini juga digunakan secara oral maupun topikal untuk meningkatkan sirkulasi darah pada lengan dan kaki, mencegah varises, dan salah urat.
Selain dapat membantu meningkatkan daya ingat, mental, dan stamina tubuh, pegagan juga dapat membantu menyeimbangkan energy level serta menurunkan gejala stres dan depresi.
Dari uji klinis di India, tanaman ini dapat meningkatkan IQ, kemampuan mental, serta menanggulangi lemah mental pada anak-anak. Penelitian lain membuktikan, tanaman centella dapat meningkatkan kemampuan belajar dan memori seseorang. Karena manfaatnya itu, tanaman ini juga dikenal sebagai “makanan otak”.
Di antara sekian banyak kandungan bahan aktif pada tanaman centella seperti asam bebas, mineral, vitamin B dan C, bahan utama yang dikandungnya adalah steroid yaitu triterpenoid glycoside. Triterpenoid mempunyai aktivitas penyembuhan luka yang luar biasa. Beberapa bahan aktif akan meningkatkan fungsi mental melalui efek penenang, antistres, dan anticemas.
Asiatosida berfungsi meningkatkan perbaikan dan penguatan sel-sel kulit, stimulasi pertumbuhan kuku, rambut, danjaringan ikat.
Dosis tinggi dari glikosida saponin akan menghasilkan efek pereda rasa nyeri. Dikatakan juga, saponin yang terkandung dalam tanaman ini mempunyai manfaat mempengaruhi collagen (tahap pertama dalam perbaikan jaringan), misalnya dalam menghambat produksi jaringan bekas luka yang berlebihan.