Farmakoterapi Antihistamin
Antihistamin kini diklasifikasikan sebagai antagonis reseptor-H1 atau bloker- H1 yang digunakan dalam penanganan gangguan alergik yang ringan, dan antagonis reseptor-H2 yang digunakan untuk mengatasi ulkus lambung serta duodeni.
Preparat bloker- H1 secara selektif mengikat reseptor H1 sehingga mencegah kerja histamine pada tempat-tempat ini. Preparat ini tidak mencegah pelepasan histamine dari sel-sel mast atau basofil.
Antagonis – H1 tidak menimbulkan efek pada reseptor – H2, tetapi memiliki kemampuan untuk mengikat reseptor nonhistamin. Kemampuan preparat antihistamin tertentu untuk terikat dengan reseptor muskarinik dan memblok reseptor tersebut melandasi beberapa efek samping antiolinergikyang menonjol pada obat-obat ini.
Antihistamin oral mudah diserap.
Preparat ini paling efektif jika diberikan pada keadaan timbulnya gejala pertama karena mencegah terjadinya gejala baru dengan menghambat kerja histamine pada reseptor- H1.
Efektifitas obat-obat ini terbatas pada pasien tertentu yang menderita hay fever, rhinitis vasomotor, urtikaria (biduran) dan asma yang ringan. Obat-obat tersebut jarang bekerja efektif pada keadaan lain atau pada kondisi yang berat tipe apa pun.
Antihistamin merupakan kelompok utama obat yang diprogramkan untuk mengatasi gejala rhinitis alergik. Efek samping yang utama dari kelompok obat ini adalah sedasi.
Efek samping tambahan mencakup keadaan gelisah, vertigo, mulut yang kering, palpitasi, anoreksia, mual dan vomitus. Penggunaan antihistamin merupakan kontraindikasi selama kehamilan trimester ketiga, bagi ibu yang menyusui serta bayi baru lahir, pada anak-anak, lanjut usia dan pada pasien-pasien yang kondisinya diperparah dengan blockade muskarinik (yaitu, asma, retensi urin, glukoma sudut terbuka, hipertensi dan hipertrofi prostat).
Preparat antihistamin yang lebih baru dinamakan antagonis reseptor- H1 yang nonsedaif atau generasi kedua. Berbeda dengan antagonis reseptor- H1 generasi pertama, preparat generasi kedua ini tidak melintasi sawar darah otak dan tidak berikatan dengan reseptor kolinergik, serotonin, atau alfa aderenergik.
Preparat generasi kedua lebih terikat dengan reseptor-H1 perifer ketimbang dengan reseptor- H1 sistem saraf pusat sehingga tidak begitu menimbulkan rasa mengantuk.
Meskipun tidak lebih paten daripada pendahulunya dan harganya juga lebih mahal dibandingkan antihistamin tradisional, preparat generasi kedua secara bertahap menggantikan peranan antagonis reseptor- H1 yang lama dalam pengobatan rino konjungtivitis alergik.
Umumnya preparat generasi kedua ditoleransi dengan baik; kendati demikian, penggunaan dua diantaranya (terfenadin dan astemisol) pernah pernah disertai dengan aritmia jantung yang biasanya terjadi akibat takar lajak atau akibat penggunaan bersama salah satu dari ketiga antibiotic ini: eritromisin, itrakonazol atau ketokonazol.