Protease inhibitor (PI): amprenavir (agrenase), indinavir, nelfinavir (Viracept), ritonavir dan saquinavir.
Jangan Lewatkan:
Obat-obat ini bekerja pada fase akhir dari multiplikasi virus dan efeknya terhadap HIV lebih kuat dari pada obat penghambat RT. Berbeda dengan RTI, PI mampu menghentikan Replikasi dari sel-sel yang sudah terinfeksi.
PI menghambat enzim protease yang memecah poliprotein besar yang terbentuk oleh DNA viral menjadi protein-protein lebih kecil untuk digunakan bagi pembangunan virus baru. Dengan demikian perkembangan virus baru dapat digagalkan seluruhnya.
Resistensi sering kali muncul dalam waktu 6-12 bulan bila suatu obat digunakan sebagai mono/terapi , berhubung HIV mampu bermutasi secara spontan.
Telah dibuktikan bahwa kombinasi dari RTI dan PI adalah sangat menguntungkan, karena tidak saja saling memperkuat khasiatnya (sinergisme), tetapi juga menghindarkan atau sangat memperlambat timbulnya resistensi. Oleh karena itu HAART kini sudah menjadi terapi baku dalam penanganan infeksi HIV dan prevensi AIDS.